Berodual jako prostředek pro inhalaci

Komplikací mnoha nemocí dýchacího traktu může být bronchiální obstrukce, při které dochází k křeči a poklesu plicního lumenu, což ztěžuje dýchání a také neumožňuje odstranění sputa při kašli ve stadiu rozlišení. S těmito příznaky, stejně jako preventivní opatření při léčbě kašle, bronchitidy, pneumonie, astmatu, se léčivo používá jako roztok nebo aerodol Berodualu.

Indikace pro použití

Léčivo je předepisováno dětem a dospělým v léčbě a prevenci obstrukčního plicního onemocnění, bronchitidy, závažného suchého kašle, doprovázeného zvracením, jakož i při přípravě plic pro zavedení mukolytik nebo antibiotik ve formě spreje.

Beroduův roztok pro inhalaci se používá především k léčbě emfyzematické bronchitidy a obstrukční pneumonie pomocí nebulizéru. Při symptomatické léčbě astmatu je nutné použít lék ve formě aerosolového uvolňování, které je vhodné nosit během dne.

Farmakologické vlastnosti

Berodual je kombinovaná příprava bronchodilatačních vlastností. Skládá se ze dvou účinných látek, které zmírňují křeč v plicích a zlepšují výtok sputa se suchým kašlem.

Ipratropium bromid má bronchodilatační účinek, blokuje některé receptory velkých průdušek a tím uvolňuje hladké svaly, jakož i snižuje vylučování nosní sliznice a průdušek.

Druhou účinnou látkou léku je Fenoterol hydrobromid - stimuluje b2-adrenoreceptory, což zase zvyšuje bronchodilatační účinek. Fenoterol způsobuje relaxaci hladkých svalů průdušek a zabraňuje jeho křeči na pozadí vystavení studenému vzduchu, histaminu, metacholinu a dalším okamžitým reakcím. Navíc fenoterol blokuje uvolňování zánětlivých mediátorů ze žírných buněk, což přispívá k úlevě od zánětlivých procesů v plicích a zvyšuje mukociliární lumen.

Po 5–10 minutách je cítit úlevu od dýchání. Maximální efekt je dosažen za hodinu a půl a jeho účinek je určen pro 5-6 hodin.

Aplikace a dávkování

Lék Berodual se vyrábí ve formě aerosolu v plechovce se speciální tryskou pro postřik. Dávkování aplikace se měří stisknutím stříkacího ventilu, jedním stisknutím - jednou dávkou. Dospělý a děti starší 6 let musí užívat přípravek Berodual ve formě aerosolu třikrát denně, dvě inhalační dávky. Maximální denní dávka je 8 stisků ventilu během dne, jedna dávka 2 současných stisků ventilu a v případě potřeby opakujte po 5 minutách.

Aby bylo možné lék správně užívat, je třeba umístit nádobku vzhůru nohama a nasměrovat náustek do otvoru úst. Dále byste se měli zhluboka nadechnout a podržením dechu současně aplikovat dávku. Takové zpoždění je nezbytné k tomu, aby se léčivo projevilo přesně tam, kde je to nejvíce potřeba - v průduškách.

Plastová špička je kompatibilní pouze s aerosolovou nádobou Berodual, neměli byste používat jiné sprejové špičky, protože v tomto případě bude dávka rozdělena. Také jako bezpečnostní opatření není nutné dávat dítěti použití léku ve formě aerosolu, samotného nebo bez dozoru dospělých, protože pravděpodobnost nesprávného dávkování je vysoká.

Inhalace rozprašovače

Nejoblíbenějším řešením je Berodual, který se používá k inhalaci pomocí nebulizéru. Takový roztok se vyrábí ve skleněné láhvi o objemu 20 ml - 400 kapek s dávkovačem - kapátkem.

Léčivo se správně používá pouze jako inhalace, proto se roztok zředí dalším fyziologickým roztokem ze sterilních ampulí a nastříká studený za použití kompresoru nebo membránového nebulizéru. Ultrazvukové zařízení pro takové inhalace není vhodné, protože porušuje léčivé vlastnosti léčiva. Dávkování pro děti a dospělé je zvoleno individuálně. Nejprve je předepsána minimální dávka 0,5–1 ml, což je 10–20 kapek, a její hodnota se v čase podle potřeby zvyšuje. Děti do 6 let by měly ředit lék v množství 2 kapky na 1 kg tělesné hmotnosti.

Pro jednorázové použití nebo zmírnění záchvatů je dávka pro dospělé 20–80 kapek, která by měla být řádně naředěna fyziologickým roztokem a 10–20 kapek pro dítě. Ale vzhledem k tomu, že lék není levný, je předepsán pouze v případě, že je nutné pro systematické použití, dávkování v tomto případě je 10-40 kapek 4 krát denně. V těžkých případech úlevy můžete použít roztok Berodualu v dávce 50 kapek k inhalaci.

Vedlejší účinky

V procesu použití inhalace, lék může vykazovat vedlejší účinky - sucho v ústech, popraskané rty. Proto by mělo dítě po použití nebulizéru otřít ústa vlhkým hadříkem a navlhčit ústní dutinu douškem čisté vody, opláchnout roztok. Použití kapek Berodualu, častěji než jiné, způsobuje takové vedlejší účinky, jako je třes rukou, snížení krevního tlaku, bolesti hlavy, tachykardie. Často, když děti používají inhalaci, může nastat nervozita, závratě a spazmus kosterního svalstva. Z gastrointestinálního traktu mohou být projevy nevolnosti, zvracení, průjmu. Také lék může způsobit retenci moči.

V případě předávkování mohou kapky Berodualu vyvolat alergický účinek, který se projevuje edémem sliznice, kopřivkou. V tomto případě, stejně jako u jiných silně výrazných vedlejších účinků léků, které vyrovnají přínosy, se nedoporučuje aplikovat roztok. Užívání léku Berodual ve spojení s jinými léky bronchodilatační činnosti může zvýšit účinek složek a způsobit výskyt vedlejších účinků. Roztok a kapky by se neměly používat současně se steroidy, diurethiny a deriváty xantinu.

Kontraindikace

Berodual obsahuje fenoterol, který způsobuje křeče dělohy, což znemožňuje použití tohoto léku pro těhotné ženy, zejména ve třetím trimestru, protože takový účinek poškodí nenarozené dítě.

Přípravek nepoužívejte také pro osoby se srdečním selháním, tachykardií, diabetem, s individuální intolerancí na složky. Pozornost může být předepsána pro cystickou fibrózu, glaukom, žilní onemocnění i děti do 6 let.

Jak aplikovat fyziologický roztok

Vdechnutí přípravku Berodual platí pouze na lékařský předpis. Lék se vlévá do nebulizačního tanku v závislosti na tom, kolik je předepsáno v receptuře v množství 1 ml - 20 kapek roztoku. Poté se přípravek zředí fyziologickým roztokem na 3 až 4 ml celkového objemu.

Pokaždé před inhalačním postupem se připraví čerstvý roztok bez ohledu na to, kolik času uplynulo od předchozí procedury.

Doba inhalace závisí na přístroji. Doporučuje se vždy používat celý objem roztoku.

Pauza mezi postupy by měla být nejméně 4 hodiny. V případě, že po použití inhalace dojde ke zhoršení stavu pacienta nebo výskytu nežádoucích účinků, je lepší léčbu zrušit.

Návod k použití roztoku "Berodual" pro inhalaci dětí a dospělých v nebulizéru a analogech

Jeden z nejaktivnějších léků v léčbě respiračních onemocnění je považován za "Berodual". K dispozici v několika dávkových formách. Nejběžněji používaný roztok určený k inhalaci pomocí nebulizátoru. Návod k použití ukázal, že "Berodual" vhodný pro inhalaci dětí a dospělých.

Farmakologické vlastnosti

Mezinárodní název léku je ipratropium bromid + fenoterol. Lék zmírňuje křeč, eliminuje zánět, podporuje normální produkci hlenu. V době léčby pacient:

  • zbavuje chrapotu charakteristického nachlazení;
  • dostane příležitost plně dýchat;
  • Připomíná záchvaty kašle.

Vzhledem ke schopnosti odstranit křeč průdušek, aktivní složky léčiva pozastavují produkci hlenu. To zase umožňuje zachránit osobu před nadměrným exsudátem. Hlen může zhustnout a zabránit pacientovi zotavit se. Zasahuje do správného dýchání a vede k rozvoji silného kašle.

Účinek léku začíná v plicích a průduškách. Díky tomu je účinek léčby dosažen v nejkratším možném čase. Složky v kompozici stimulují relaxaci bronchiálních svalů. Postupně se otok snižuje a zánětlivý proces zmizí. Léčba přípravkem Berodual vám umožní zbavit se bronchiální obstrukce, která zlepšuje průtok vzduchu dýchacím systémem.

Složení a forma pro inhalační terapii

"Berodual" je prezentován v různých dávkových formách. Pro inhalaci je k dispozici roztok a sprej. Láhev ve formě spreje v objemu má 10 ml. Toto množství je dostačující pro 200 dávek.

Přípravek ve formě roztoku je určen pro inhalaci páry pomocí nebulizéru. Pro jedno sezení potřebujete několik kapek kapaliny. Spotřeba je velmi ekonomická. Čistý "Berodual" se nepoužívá. Zvláštní předpis je vyroben na lékařský předpis, který předepíše ošetřující lékař.

Základem léčiva jsou dvě složky - ipratropium bromid a fenoterol. Látky s bronchodilatačními vlastnostmi mají pozitivní vliv na onemocnění různého charakteru. Při vytváření "Berodual" steroidy nejsou používány. Proto není zařazen do skupiny hormonálních léků, je široce používán v lékařské praxi. Je však určen k léčbě pouze na lékařský předpis.

Indikace pro použití

Bronchodilatační vlastnosti léčiva pomáhají odstranit sputum z dýchacích orgánů, které se hromadí s rozvojem zánětlivého procesu. Příprava směsi pro inhalaci je předepsána pro různé patologie plic a průdušek. Dopad roztoku poskytuje maximální terapeutický účinek bez ohledu na závažnost onemocnění.

S bronchitidou

"Berodual" se používá k léčbě patologie, pokud má pacient výraznou bronchiální obstrukci. V tomto případě se stává nemožné, aby člověk dýchal. Během konverzace a pobytu v klidném stavu je cítit sípání. S mírným průběhem bronchitidy se "Berodual" nepoužívá.

S pneumonií

Patologický stav plic vyžaduje speciální přístup k léčbě. "Berodual" se používá jako symptomatický prostředek, který umožňuje pacientovi zmírnit bronchospasmus. Tento jev často doprovází průběh pneumonie. "Berodual" není jediným lékem pro léčbu, je součástí komplexní terapie.

Během inhalačních procedur zajistěte, aby kapalina nespadla na sliznice očí.

Léčivo proti laryngitidě

Lék je často předepisován pacientům, u nichž byla diagnostikována laryngitida. V tomto případě "Berodual" umožňuje člověku volně dýchat. Fenoterol v kompozici snižuje svalový tonus dýchacích cest a zužuje lumen krevních cév. Současně se normalizuje funkčnost žláz vylučujících zvláštní tajemství.

Berodual pro inhalaci: návod k použití

Berodual je kombinovaný bronchodilatátor pro léčbu onemocnění dýchacích cest doprovázený bronchospasmem.

Forma uvolnění a složení

Berodual se vyrábí ve formě inhalačního roztoku ve 20 ml lahvičce.

Hlavní účinné látky (v 1 ml roztoku): t

  • Fenoterol hydrobromid - 500 ug:
  • Monohydrát Ipratropium bromidu - 260 mcg (což odpovídá 250 mcg bezvodého ipratropium bromidu).

Pomocné složky: chlorid sodný, dihydrát edetátu disodného, ​​kyselina chlorovodíková, benzalkoniumchlorid, čištěná voda.

Farmakologický účinek

Beroduální kombinovaný bronchodilatátor. Obsahuje dvě aktivní složky: ipratropium bromid (patří do skupiny M-anticholinergik) a fenoterol hydrobromid (patří do skupiny β-2 adrenergních mimetik).

Ipratropium bromid má anticholinergní vlastnosti. Snižuje reflexy způsobené nervem vagus, působením proti acetylcholinu (mediátor uvolňovaný z konců nervu vagus). Účinek ipratropia na inhalaci je způsoben lokálním, nikoli systémovým anticholinergním účinkem. Při inhalačním podání látky pacientům s bronchospasmem je patrné výrazné zlepšení funkce plic po dobu 15 minut. Maximální terapeutický účinek je dosažen během 1–2 hodin po inhalaci, trvá až 6 hodin. Ipratropium bromid neovlivňuje nepříznivě mukocenární clearance, produkci hlenu v dýchacích cestách a výměnu plynů.

Fenoterol hydrobromid má selektivní stimulační účinek na p-2 adrenoreceptory. Uvolňuje hladké svaly průdušek a působí proti rozvoji křeče. Fenoterol blokuje uvolňování zánětlivých a zánětlivých mediátorů ze žírných buněk. Se zavedením fenoterolu ve vyšších dávkách, zvýšení mukociliární clearance.

Fenoterol má také stimulační účinek na adrenoreceptory p-2 srdce a cév, v důsledku čehož se zvyšuje frekvence a síla kontrakcí srdce. Pokud je doporučená dávka fenoterolu překročena, jsou stimulovány adrenoreceptory β-1.

Mechanismy působení fenoterolu a ipratropia jsou odlišné. Aktivní složky se vzájemně doplňují, což přispívá ke zvýšení antispasmodického účinku na svaly průdušek a dosažení výrazného terapeutického účinku u různých bronchopulmonálních onemocnění s obstrukcí.

Indikace pro použití

Berodual se používá k prevenci a symptomatické léčbě chronických obstrukčních onemocnění dýchacích cest, a to: t

  • bronchiální astma;
  • chronické obstrukční plicní onemocnění;
  • chronická obstrukční bronchitida;
  • emfyzém.

Kontraindikace

Kontraindikace pro použití přípravku Berodual jsou:

  • tachyarytmie;
  • hypertrofickou obstrukční kardiomyopatii;
  • přecitlivělost nebo nesnášenlivost na hlavní nebo pomocné složky léčiva.

Dávkování a podávání

Dávky léku jsou vybrány individuálně, s přihlédnutím k indikacím a věku pacienta.

Pro dospělé (včetně starších osob) a děti starší 12 let:

  • Reliéf akutního záchvatu bronchiálního astmatu - 1 ml (20 kapek) s mírným a mírným záchvatem, v obtížných případech - 2,5 ml (50 kapek), v extrémně obtížných situacích pod přísným lékařským dohledem - 4 ml (80 kapek);
  • dlouhodobá léčba - 1–2 ml (20–40 kapek) 4krát denně;
  • jako pomůcka při ventilaci plic - 0,5 ml (10 kapek) roztoku.

Pro děti od 6 do 12 let:

  • zmírnění akutního záchvatu bronchiálního astmatu - od 0,5 ml do 1 ml (10–20 kapek) s mírným a středně závažným záchvatem, v obtížných případech - 2 ml (40 kapek), v extrémně obtížných situacích pod přísnou lékařskou kontrolou - 3 ml (60 ml) kapky);
  • dlouhodobá léčba - 0,5–1 ml (10–20 kapek) 4krát denně;
  • jako pomůcka při ventilaci plic - 0,5 ml (10 kapek) roztoku.

Pro děti do 6 let (s hmotností nižší než 22 kg):

Doporučená jednotlivá dávka je 0,1 ml (2 kapky) roztoku na 1 kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 0,5 ml (10 kapek); Frekvence příjmu - až 3 krát denně.

Léčba by měla začít nejnižší doporučenou dávkou. Požadované množství roztoku se zředí fyziologickým roztokem na objem 3 až 4 ml. Inhalace se provádí pomocí speciálního inhalačního přístroje - nebulizátoru. Před každou inhalací je třeba připravit čerstvý roztok, přípravek, který zůstane po předchozím postupu, by neměl být použit. Minimální časový interval mezi dvěma postupy je 4 hodiny.

Vedlejší účinky

Berodual je obvykle dobře snášen. V některých situacích, vývoj nežádoucích vedlejších účinků z různých systémů.

Na části dýchacího ústrojí:

  • kašel;
  • podráždění sliznice dýchacích cest;
  • rozvoj paradoxního bronchospasmu (vzácné).

Z nervového systému:

  • bolest hlavy;
  • závratě;
  • změna chuti a sucho v ústech;
  • nervozita;
  • třes

Od kardiovaskulárního systému:

  • bušení srdce;
  • tachykardie;
  • zvýšení systolického a nižšího diastolického tlaku;
  • arytmie

Z trávicího systému:

  • zažívací poruchy (nevolnost, zvracení);
  • porušení střevní motility (zejména u pacientů s cystickou fibrózou).

Z jiných systémů:

  • hypokalemie;
  • zvýšené pocení;
  • slabost;
  • myalgie (bolesti svalů) a svalové křeče;
  • porušení vizuálního ubytování;
  • retence moči.

Alergické reakce:

Když se roztok dostane do oka, zornice se rozpíná, zvyšuje se nitrooční tlak, což je doprovázeno bolestí nebo nepohodlí v oční bulvě, rozmazaným viděním objektů, výskytem barevných skvrn před očima a zarudnutím spojivky.

Výskyt příznaků předávkování je obvykle způsoben účinkem fenoterolu - nadměrnou stimulací β-adrenoreceptorů. Možná snížení nebo zvýšení krevního tlaku (v závislosti na predispozici těla), zvýšení rozdílu mezi horním a dolním tlakem, zvýšená tepová frekvence a tachykardie, třes prstů, extrasystole, angina pectoris, arytmie, krevní spěch na obličej a horní část těla, zvýšená bronchiální obstrukce. Příznaky předávkování ipratropiumbromidem jsou poruchy zraku a sucho v ústech je obvykle mírné.

Léčba symptomatického předávkování Berodualem zahrnuje použití sedativ, sedativ. V případě těžké intoxikace jsou prováděna intenzivní terapie. Jako specifické antidotum se používají Β-blokátory adrenoreceptorů (s výhodou β-1 blokátory). U pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí a bronchiálním astmatem však může užívání těchto léků způsobit zvýšení bronchiální obstrukce, proto musí být dávka antidota pečlivě a pečlivě vybrána.

Zvláštní pokyny

Lék by měl být podáván s opatrností u některých onemocnění a stavů, včetně:

  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • zvýšený tlak;
  • koronární insuficience;
  • nedávný infarkt myokardu;
  • cystickou fibrózu;
  • diabetes mellitus;
  • závažná organická patologie srdce a cév;
  • feochromocytom;
  • hypertyreóza;
  • hypertrofie prostaty;
  • cystickou fibrózu;
  • obstrukce krku močového měchýře;
  • těhotenství a kojení;
  • věku do 6 let.

Během léčby přípravkem Berodual je třeba vzít v úvahu, že: t

  • Berodual inhibuje kontraktilní aktivitu dělohy;
  • Fenoterol se vstřebává do mateřského mléka, takže se lék podává kojícím matkám s opatrností;
  • symptomatická léčba přípravkem Berodual může být vhodnější než dlouhodobá léčba (u mírných nebo středně závažných onemocnění);
  • Účinnost dlouhodobé léčby přípravkem Berodual u pacientů se závažnými patologiemi je zvýšena v kombinaci s protizánětlivou léčbou inhalačními kortikosteroidy.

Analogy

Analógy Berodualu zahrnují roztok Ipraterol-Nativ.

Podmínky skladování

Lék je uchováván mimo dosah dětí, chráněn před sluncem při pokojové teplotě (do 30 ° C). Doba použitelnosti je 5 let. Nepoužívejte roztok po uplynutí doby použitelnosti na obalu.

Berodual pro inhalační cenu

Berodual roztok pro inhalaci 0,25 mg + 0,5 mg / ml 20 ml - od 270 rublů.

Beaudual

Inhalační roztok je čirý, bezbarvý nebo téměř bezbarvý, bez suspendovaných částic s téměř nepostřehnutelným zápachem.

Pomocné látky: benzalkoniumchlorid, dihydrát edetátu disodného, ​​chlorid sodný, 1N kyselina chlorovodíková, čištěná voda.

20 ml - tmavé skleněné lahvičky s polyethylenovým kapátkem a šroubovaným polypropylenovým víkem s ovládáním prvního otvoru (1) - balení kartonu.

Kombinované bronchodilatační léčivo. Obsahuje dvě složky s bronchodilatační aktivitou: ipratropium bromid - m-holinoblokátor a fenoterol hydrobromid - beta2-adrenomimetikum.

Bronchodilatace inhalací ipratropium bromid je způsoben spíše lokálními než systémovými anticholinergními účinky.

Ipratropium bromid je kvartérní amoniový derivát s anticholinergními (parasympatolytickými) vlastnostmi. Lék inhibuje reflexy způsobené nervem vagus, působící proti účinkům acetylcholinu, mediátoru uvolňovaného z konců nervu vagus. Anticholinergika zabraňují zvýšení intracelulární koncentrace vápníku, ke které dochází v důsledku interakce acetylcholinu s muskarinovým receptorem umístěným na hladkých svalech průdušek. Uvolňování vápníku je zprostředkováno systémem sekundárních mediátorů, včetně ITP (inositol trifosfát) a DAG (diacylglycerol).

U pacientů s bronchospasmem spojeným s CHOCHP (chronická bronchitida a plicní emfyzém) došlo k významnému zlepšení funkce plic (zvýšený objem nuceného výdechu za 1 sekundu (FEV1) a maximální expirační rychlost 15% nebo více) byla zaznamenána do 15 minut, maximální účinek byl dosažen po 1-2 hodinách a u většiny pacientů pokračoval do 6 hodin po podání.

Ipratropium bromid neovlivňuje nepříznivě sekreci hlenu v dýchacích cestách, mukociliární clearance a výměnu plynu.

Fenoterol hydrobromid selektivně stimuluje β2-terapeutické adrenoreceptory. Stimulace β1-adrenoreceptory se vyskytují při použití vysokých dávek.

Fenoterol uvolňuje hladké svaly průdušek a krevních cév a působí proti rozvoji bronchospastických reakcí způsobených účinkem histaminu, metacholinu, studeného vzduchu a alergenů (hypersenzitivní reakce okamžitého typu). Bezprostředně po podání blokuje fenoterol uvolňování zánětlivých mediátorů a bronchiální obstrukce žírných buněk. Navíc při použití fenoterolu v dávce 600 ug bylo pozorováno zvýšení mukociliární clearance.

Beta-adrenergní účinek léku na aktivitu srdce, jako je zvýšení frekvence a síly kontrakcí srdce, je způsoben vaskulárním působením fenoterolu, stimulací β.2-adrenoreceptory srdce a při použití v dávkách převyšujících terapeutické stimulace β1-adrenoreceptory.

Stejně jako u jiných beta-adrenergních léků byl interval QT prodloužen.s při vysokých dávkách. Při použití fenoterolu s použitím aerosolových inhalátorů s odměřenými dávkami (DAI) byl tento účinek variabilní a byl pozorován při použití v dávkách vyšších, než je doporučeno. Po použití fenoterolu s použitím nebulizátorů (roztok pro inhalaci v injekčních lahvičkách se standardní dávkou) však může být systémová expozice vyšší než při použití léčiva s DAI v doporučených dávkách. Klinický význam těchto pozorování nebyl stanoven.

Nejčastěji pozorovaným účinkem agonistů p-adrenoreceptorů je třes. Na rozdíl od účinků na hladké svaly průdušek mohou systémové účinky agonistů p-adrenoreceptorů vyvinout toleranci. Klinický význam tohoto projevu není jasný. Tremor je nejčastějším nežádoucím účinkem při použití agonistů p-adrenoreceptorů.

Při kombinovaném použití ipratropium bromidu a fenoterolu se bronchodilatační účinek dosahuje vystavením různých farmakologických cílů. Tyto látky se vzájemně doplňují, čímž se zvyšuje antispasmodický účinek na svaly průdušek a je zajištěna větší šířka terapeutického účinku v případě bronchopulmonálních onemocnění doprovázených zúžením dýchacích cest. Komplementární účinek je takový, že k dosažení požadovaného účinku je požadována nižší dávka beta-adrenergní složky, která umožňuje individuálně vybrat účinnou dávku při praktické absenci vedlejších účinků léku Berodual.

S akutní bronchokonstrikcí se účinek léku Berodual rychle vyvíjí, což umožňuje jeho použití při akutních záchvatech bronchospasmu.

Terapeutický účinek kombinace ipratropium bromidu a fenoterol hydrobromidu je důsledkem lokálního působení v dýchacích cestách. Vývoj bronchodilatace není paralelní s farmakokinetickými ukazateli účinných látek.

Po inhalaci se 10-39% injikované dávky léčiva obvykle dostane do plic (v závislosti na lékové formě a způsobu inhalace). Zbytek dávky se nanese na náustek, ústa a orofarynx. Část dávky uložená v orofarynxu se spolkne a vstoupí do gastrointestinálního traktu.

Část dávky, která prochází do plic, rychle dosáhne systémové cirkulace (během několika minut).

Neexistují důkazy o tom, že farmakokinetika kombinovaného léčiva je odlišná od farmakokinetiky jednotlivých složek.

Sání a distribuce

Absolutní biologická dostupnost při perorálním podání je nízká (asi 1,5%). Celková systémová biologická dostupnost inhalované dávky hydrobromidu fenoterolu se odhaduje na 7%.

Vazba fenoterolu na plazmatické proteiny je přibližně 40%.

Kinetické parametry popisující distribuci fenoterolu jsou vypočteny z plazmatické koncentrace po intravenózním podání. Po iv podání mohou být profily plazmatické koncentrace a času popsány 3-komorovým farmakokinetickým modelem, podle kterého T1/2 je přibližně 3 hodiny. V tomto 3-komorovém modelu je patrný Vd v rovnovážném stavu je přibližně 189 l (přibližně 2,7 l / kg).

Metabolismus a vylučování

Požitá část dávky je metabolizována na sulfátové konjugáty.

Po i / v podání představuje volný a konjugovaný fenoterol v 24hodinové analýze moči 15% a 27% injikované dávky.

Předklinické studie ukázaly, že fenoterol a jeho metabolity nepronikají BBB. Celková clearance fenoterolu - 1,8 l / min, renální clearance - 0,27 l / min. Celkové renální vylučování (do 2 dnů) dávky označené izotopem (včetně mateřské sloučeniny a všech metabolitů) bylo po iv podání 65%. Celková dávka označená izotopem vylučovaná střevem byla 14,8% po intravenózním podání a po perorálním podání 40,2% během 48 hodin Celková dávka označená izotopem vylučovaná ledvinami po perorálním podání byla přibližně 39%.

Sání a distribuce

Celková systémová biologická dostupnost ipratropiumbromidu, používaného ústy a inhalací, je 2%, resp. 7-28%. Účinek části ipratropium bromidu požitého na systémový účinek je tedy nevýznamný.

Vazba na plazmatické proteiny je minimální - méně než 20%.

Kinetické parametry popisující distribuci ipratropia byly vypočteny na základě jeho koncentrací v plazmě po i / v podání. Je pozorován rychlý dvoufázový pokles plazmatické koncentrace. Seeming vd v rovnovážném stavu je přibližně 176 litrů (přibližně 2,4 l / kg). Preklinické studie ukázaly, že ipratropium, které je kvarterním derivátem amoniaku, neproniká BBB.

Metabolismus a vylučování

Po intravenózním podání se přibližně 60% dávky metabolizuje oxidací, zejména v játrech.

Celkové vylučování ledvin (během 24 hodin) mateřské sloučeniny je přibližně 46% hodnoty IV dávky, méně než 1% dávky podávané perorálně a přibližně 3 až 13% hodnoty inhalační dávky léčiva.

T1/2 v konečné fázi je přibližně 1,6 hodiny

Celková clearance ipratropia je 2,3 l / min a renální clearance je 0,9 l / min.

Celkové renální vylučování (do 6 dnů) dávky označené izotopem (včetně mateřské sloučeniny a všech metabolitů) bylo 72,1% po IV podání, 9,3% po perorálním podání a 3,2% po inhalaci. Celková dávka izotopu značená střevem byla po IV podání 6,3%, po perorálním podání 88,5% a po inhalaci 69,4%. Vylučování dávky označené izotopem po IV injekci je tedy prováděno hlavně ledvinami. T1/2 počáteční sloučenina a metabolity jsou 3,6 hodiny, hlavní metabolity vylučované močí jsou slabě spojeny s muskarinovými receptory a jsou považovány za neaktivní.

- hypertrofickou obstrukční kardiomyopatii;

- přecitlivělost na hydrobromid fenoterolu a další složky léčiva;

- přecitlivělost na léky podobné atropinu.

Bezpečnostní opatření by měl být předepsán lék pro glaukomu s uzavřeným úhlem, hypertenze nedostatečně kontrolované diabetes mellitus, nedávný infarkt myokardu, vážné organické onemocnění srdce a cév, ischemické choroby srdeční, hypertyreóza, feochromocytom, obstrukcí močových cest, cystická fibróza, těhotenství, laktace.

Léčba by měla být prováděna pod lékařským dohledem (například v nemocnici). Domácí léčba je možná pouze po konzultaci s lékařem v případech, kdy rychle působící agonista β-adrenoreceptorů v nízké dávce není dostatečně účinný. Také roztok pro inhalaci může být doporučován pacientům v případě, kdy nelze použít inhalační aerosol, nebo v případě potřeby použít ve vyšších dávkách.

Dávka by měla být zvolena individuálně v závislosti na závažnosti záchvatu. Léčba obvykle začíná nejnižší doporučenou dávkou a je ukončena po dosažení dostatečného snížení symptomů.

Doporučují se následující dávky: t

U dospělých (včetně starších osob) a dospívajících starších 12 let s akutními záchvaty bronchospasmu v závislosti na závažnosti záchvatu se mohou dávky lišit od 1 ml (1 ml = 20 kapek) do 2,5 ml (2,5 ml = 50 kapek). V těžkých případech je možné lék použít v dávkách dosahujících 4 ml (4 ml = 80 kapek).

U dětí ve věku 6–12 let s akutním záchvatem astmatu, v závislosti na závažnosti záchvatu, se mohou dávky lišit od 0,5 ml (0,5 ml = 10 kapek) do 2 ml (2 ml = 40 kapek).

U dětí mladších 6 let (tělesná hmotnost nižší než 22 kg) vzhledem k tomu, že informace o užívání léčiva v této věkové skupině jsou omezené, doporučuje se použití následující dávky (pouze pod lékařským dohledem): 0,1 ml (2 kapky) na kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 0,5 ml (10 kapek).

Podmínky užívání léčiva

Inhalační roztok by měl být použit pouze pro inhalaci (vhodným nebulizátorem) a nikoli ústně.

Léčba by měla obvykle začínat nejnižší doporučenou dávkou.

Doporučená dávka by měla být zředěna 0,9% roztokem chloridu sodného na konečný objem 3 - 4 ml a aplikována (zcela) nebulizátorem.

Inhalační roztok Berodual se nesmí ředit destilovanou vodou.

Ředění roztoku by mělo být prováděno vždy před použitím; zbytky zředěného roztoku by měly být zničeny.

Zředěný roztok by měl být použit ihned po přípravě.

Doba inhalace může být řízena výdajem zředěného roztoku.

Inhalační roztok Berodual lze aplikovat pomocí různých komerčních modelů nebulizátorů. Dávka dosahující plic a systémová dávka závisí na typu použitého nebulizátoru a může být vyšší než odpovídající dávka při použití odměřené dávky přípravku Berodual H (což závisí na typu inhalátoru). Při použití centralizovaného systému kyslíku se roztok nejlépe aplikuje při průtoku 6-8 l / min.

Musíte dodržovat pokyny pro používání, údržbu a čištění nebulizátoru.

Mnoho z uvedených nežádoucích účinků může být způsobeno anticholinergními a beta-adrenergními vlastnostmi léčiva. Berodual, stejně jako jakákoli inhalační terapie, mohou způsobit lokální podráždění. Nežádoucí účinky byly stanoveny na základě údajů získaných v klinických studiích a během farmakologického dozoru nad použitím léčiva po jeho registraci.

Nejčastějšími vedlejšími účinky hlášenými v klinických studiích byly kašel, sucho v ústech, bolest hlavy, třes, faryngitida, nevolnost, závratě, dysfonie, tachykardie, palpitace, zvracení, zvýšený systolický krevní tlak a nervozita.

Berodual pro inhalaci: kdy a komu je tento lék předepsán?

Lék se vyrábí ve dvou formách: kapesní aerosol, vhodný pro astmatiky a roztok pro inhalaci za použití nebulizátorů. Co se týče popularity a účinnosti dnes, Berodual je lídrem mezi bronchodilatačními léky.

Farmakologické vlastnosti

Složení tohoto bronchodilatačního léčiva obsahuje 2 aktivní složky s vícesměrným účinkem:

  • Ipratropium bromid, který blokuje cholinergní receptory. Je schopen rychle zastavit reflexní reakce, ke kterým dochází při stimulaci nervu vagus, což přispívá k rychlé eliminaci výsledného bronchospasmu. Tato složka snižuje produkci sputa. Vedení inhalace přispívá k rychlému uvolnění svalů průdušek, protože ipratropium bromid má lokální anticholinergní účinek a nepůsobí systémově na celé tělo. Nemá negativní vliv na přirozenou sekreci sliznic, na procesy výměny plynů a na clearance mukolitsiarny.
  • Hlavním účinkem terapeutické dávky fenoterolu je poskytnutí selektivní stimulace b2-adrenoreceptorů. Pokud je dávka látky překročena, začíná účinek na b1-adrenoreceptory. V důsledku toho se hladké svaly průdušek uvolňují a účinek na krevní cévy se snižuje, což pomáhá eliminovat rozvoj reflexních bronchospasmů, ke kterým dochází při pronikání alergenů, histaminů, metacholinu nebo normálního studeného vzduchu. Účinek látky začíná téměř okamžitě po jejím zavedení, což umožňuje rychle odstranit nástup astmatického záchvatu nebo silný kašel. Pokud je dávka složky 600 mikrogramů, pacienti mají výrazný nárůst v procesu mukociliární clearance.

Při dosažení vysoké koncentrace fenoterolu v krevní plazmě mohou začít metabolické účinky, například lipolýza, hyperglykémie, hypokalemie, stejně jako inhibice procesů kontraktility dělohy. Příčinou hypokalémie se obvykle stává zvýšené zahrnutí draslíkových iontů do svalů.

Použití přípravku Berodual často ovlivňuje beta-adrenergní charakter práce kardiovaskulárního systému, což způsobuje zvýšení frekvence kontrakcí srdečního svalu a jejich síly, což je vysvětleno účinkem na cévy fenoterolu.

Během inhalačních postupů s nebulizátorem používajícím Berodual může být pozorován dostatečně vysoký systémový účinek na tělo, který se prakticky nevyskytuje, když je léčivo podáváno pomocí kapesního inhalátoru, který má odměrné uvolňování v doporučeném množství.

Obecně lék dokonale blokuje záchvaty astmatického kašle a respiračních poruch způsobených pronikáním alergenů, studeného vzduchu nebo fyzické námahy do lidského těla.

Složení léčiva

Aerosolové plechovky (kapesní inhalátory), vybavené dávkovacím ventilem, o objemu 15 ml, určené pro 300 dávek Berodualu.

Každá dávka léku obsahuje:

  • Ipratropium bromid - 0,02 mg.
  • Hydrobromid feloterolu - 0,05 mg.
  • Pomocné složky: destilovaná voda, kyselina citrónová a ethanol.

Berodualův roztok pro inhalaci za použití nebulizátoru nebo jiných inhalátorů je k dispozici v lahvičkách s kapátkem po 20 ml. 1 ml léčiva obsahuje 0,5 mg hydrobromidu fenoterolu a 0,621 mg ipratropium bromidu.

Dávka léku

Spreje se používají stejně u dětí au dospělých 1-2 injekcí 3x denně. Pokud má pacient vysoké riziko záchvatu respiračního selhání, je třeba podat dvě dávky léku současně s opakováním po 5 minutách. Následující příjem prostředků nelze provést dříve než za 2 hodiny.

Jak chovat berodual pro inhalaci

Děti do 6 let s tělesnou hmotností nižší než 22 kg inhalací přípravku Berodual se nedoporučují, protože v tomto raném věku nebyly provedeny žádné studie týkající se bezpečnosti užívání léčiva. Berodual pro děti může být používán pouze s lékařským předpisem. V tomto případě nebude dávka vyšší než 1 kapka na 2 kg hmotnosti dítěte. Maximální denní dávka nesmí překročit 1,5 ml. Požadovaný počet kapek léčiva se zředí ve 2 ml fyziologického roztoku. Měli byste vždy zahájit postup s nejnižší dávkou, při sledování reakce dítěte, která je vždy individuální.

Děti ve věku od 6 do 12 let, podle instrukcí, při akutních astmatických záchvatech, dávkování se pohybuje v rozmezí od 10 (0,5 ml) do 40 kapek (2 ml) na základě závažnosti záchvatu.

Dospělí, včetně starších osob, stejně jako adolescenti nad 12 let s akutními astmatickými záchvaty, jsou předepisováni v dávkách od 20 (1 ml) do 50 kapek (2,5 ml) v závislosti na závažnosti stavu. Ve zvláště závažných případech můžete dávku zvýšit na 80 kapek (4 ml).

Náklady na roztok pro inhalaci jsou asi 300 rublů. Cena kapesního inhalátoru s roztokem je asi 600 rublů.

Jsou-li zobrazeny inhalace

Hlavním účinkem Berodualu je uvolnění hladkých svalů průdušek a normalizace přirozené produkce hlenu v dolních dýchacích cestách. To vám umožní rychle zastavit reflexní křeče průdušek v kontaktu s tělem dráždivými látkami. Použití přípravku Berodual je indikováno pro dospělé a děti jako prostředek pro symptomatickou léčbu emfyzému, bronchiálního astmatu, CHOPN a také jako profylaxi různých obstrukčních onemocnění doprovázených reverzibilním bronchospasmem.

Jak postup provést

Při provádění inhalace pomocí stacionárních inhalátorů nebo nebulizátorů musíte dodržovat několik pravidel:

  1. Požadovaná dávka léku, určená pro jednu proceduru, musíte ředit pouze fyziologický roztok (3-4 ml).
  2. Berodual nemůžete chovat v destilované vodě.
  3. Připravená dávka látky musí být zcela použita během jedné inhalace.
  4. Pro každý postup připravte čerstvý roztok. Je nepřijatelné připravit kompozici na několik sezení najednou. Zředěný lék nelze skladovat.
  5. Trvání procedury je vždy odlišné a závisí do značné míry na množství roztoku a vlastnostech přístroje, ale inhalaci můžete dokončit pouze tehdy, když je připravená dávka látky zcela spotřebována.

Při použití aerosolového spreje je třeba mít na paměti, že injekce léčiva musí být prováděna současně s hlubokým dechem, aby se látka dostala do dýchacích cest. Ve většině případů u dospělých tento postup nezpůsobuje žádné zvláštní obtíže, ale to může vyžadovat školení u dětí.

Špička plastového adaptéru musí být vždy udržována v čistotě. Je důležité si uvědomit, že inhalátor dodávaný s lahví léků by měl být používán výhradně s tímto nástrojem. Nemůžete použít lék s jiným inhalátorem, stejně jako dát do zařízení jiné léky.

Vlastnosti léku u dětí

Navzdory kontraindikacím použití přípravku Berodual pro léčbu malých dětí je tento nástroj široce používán v moderní pediatrii, což je vysvětleno vysokou účinností léku a rychlostí jeho působení. Ale v žádném případě si nemůžete tento lék předepsat dítěti sami.

Děti mohou inhalovat Berodual pouze v těch krajních případech, kdy je nutné zastavit nástup záchvatu nebo odstranit existující akutní stav respiračního selhání. Díky rychlé akci je zlepšení stavu pozorováno již po 15 minutách. Účinek injikovaného léku se udržuje po dobu 6 hodin.

Pediatrům se doporučuje, aby dělaly pouze inhalaci pomocí nebulizéru, nepoužívajíc aerosolové plechovky, protože když se používají u dětí, může se vyvinout stenóza hrtanu.

Kontraindikace léku

Léčivý přípravek je kontraindikován v případě přecitlivělosti na jeho složky, tachyarytmie, hypertrofické obstrukční kardiomyopatie a také během těhotenství (zejména v 1. trimestru) a během kojení dítěte.

Berodual může mít mnoho vedlejších účinků, například:

  • Na straně centrální nervové soustavy se mohou vyskytnout bolesti hlavy, nervozita, závratě, duševní poruchy.
  • Při zvýšení předepsané dávky se může tlak zvýšit nebo snížit, může dojít k záchvatu tachykardie.
  • Na straně dýchacího ústrojí může být reflexní kašel, místní podráždění sliznic. V některých případech se může objevit paradoxní bronchospasmus.
  • Na straně gastrointestinálního traktu může užívání léku vést k nevolnosti nebo zvracení.
  • Někteří lidé mohou pociťovat různé alergické reakce, což má za následek vznik vyrážky, otok tkání (hlavně rtů a jazyka, ale někdy i celého obličeje).


Pokud během inhalace člověk ztrácí jasnost vizuálního vnímání, vidí barevné skvrny nebo se v očích objevuje bolest, může to znamenat přítomnost glaukomu s uzavřeným úhlem. V tomto případě by měl být postup okamžitě ukončen a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc. V případě nouze byste měli kapat do očních kapek, které mají na žáky omezující účinek.

Je třeba mít na paměti, že při současném užívání přípravku Berodual s anticholinergními a beta-adrenergními látkami může bronchodilatační účinek významně vzrůst nebo vést k výskytu vedlejších účinků.

Pokud má pacient závažné obstrukční respirační onemocnění, může mu být předepsáno steroidní léčivo, diuretika a deriváty xantinu. V tomto případě je nutné použít Berodual inhalaci s velkou opatrností, protože to může způsobit výskyt hypokalemie, která významně zvyšuje riziko arytmie, proto před jmenováním musíte projít krevním testem na draslík.

U diabetu je lék předepisován s opatrností, jako v přítomnosti různých kardiovaskulárních onemocnění, zejména v těžké nebo chronické formě. Pozorně sledujte odezvu těla a je nutná v případě hypertrofie prostaty s existující obstrukcí močových cest. Osoby, které dříve trpěly infarktem myokardu, také vyžadují mimořádnou opatrnost při provádění inhalace s Berodualem.
V některých případech, kdy je nutná dlouhodobá léčba přípravkem Berodual, je třeba dodržovat určitá opatření, například: t

  • V případě bronchiálního astmatu a chronických obstrukčních stavů plic je lepší lék užívat delší dobu, ale preferovat symptomatickou léčbu.
  • U některých chronických lézí dýchacích orgánů závislých na steroidech bychom neměli zapomínat na protizánětlivou léčbu.

Několik důležitých bodů

Je třeba mít na paměti, že lék v žádném případě nelze brát orálně, může způsobit výskyt mnoha závažných komplikací. Látka je určena výhradně k inhalaci.

Pokud pacient během procedury začne dýchat, napadá potíže s dýcháním, je třeba okamžitě zastavit inhalaci a vyhledat lékařskou pomoc.

Pacienti s jakoukoliv formou astmatu průdušek, včetně alergických, užívají tento lék pouze k odstranění útoků s další protizánětlivou léčbou.

Při nekontrolovaném užívání léčiva nebo při nepřetržitém nepřiměřeném zvýšení dávkování se může objevit ostrá exacerbace základního onemocnění. Nezávislé zvýšení dávky léčiva může vést k velmi nebezpečným následkům.

Při jmenování Berodualu musí být každý pacient poučen o správném provedení inhalace. Výpary látky v očích jsou nepřijatelné, proto by měly být vdechovány přes speciální náustek přístroje a v jeho nepřítomnosti by měla být použita těsně přiléhající maska. Při použití aerosolového kapesního inhalátoru je důležité zajistit, aby v okamžiku injekce pacient pevně obtočil trubku přístroje rty.

Berodual® (Berodual®)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Složení

Popis lékové formy

Čirá, bezbarvá nebo téměř bezbarvá kapalina bez suspendovaných částic. Vůně je téměř nepostřehnutelná.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Léčivo Berodual® obsahuje dvě složky s bronchodilatační aktivitou: ipratropium bromid - m-anticholinergikum a fenoterol - β2-adrenomimetikum. Bronchodilatace inhalací ipratropium bromid je způsoben spíše lokálními než systémovými anticholinergními účinky.

Ipratropium bromid je kvartérní amoniový derivát s anticholinergními (parasympatolytickými) vlastnostmi. Lék inhibuje reflexy způsobené nervem vagus, působící proti účinkům acetylcholinu, mediátoru uvolňovaného z konců nervu vagus. Anticholinergika zabraňují zvýšení intracelulární koncentrace Ca2 +, ke které dochází v důsledku interakce acetylcholinu s muskarinovým receptorem umístěným na hladkých svalech průdušek. Uvolňování Ca2 + je zprostředkováno systémem sekundárních mediátorů, včetně inositol trifosfátu (ITP) a diacylglycerolu (DAG).

U pacientů s bronchospasmem spojeným s chronickými obstrukčními plicními chorobami (chronická bronchitida a plicní emfyzém) bylo zaznamenáno významné zlepšení funkce plic (zvýšení FEV1 a maximální výdech výdechu o 15% nebo více) během 15 minut, maximální účinek byl dosažen za 1-2 hodiny. a pokračoval u většiny pacientů do 6 hodin po podání.

Ipratropium bromid neovlivňuje nepříznivě sekreci hlenu v dýchacích cestách, mukociliární clearance a výměnu plynu.

Fenoterol selektivně stimuluje β2-terapeutické adrenoreceptory. Stimulace β2-adrenoreceptor aktivuje adenylátcyklázu prostřednictvím G stimulaces-veverka Stimulace β1-adrenoreceptory se vyskytují při použití vysokých dávek.

Fenoterol uvolňuje hladké svaly průdušek a krevních cév a působí proti rozvoji bronchospastických reakcí způsobených účinkem histaminu, metacholinu, studeného vzduchu a alergenů (hypersenzitivní reakce okamžitého typu). Bezprostředně po podání blokuje fenoterol uvolňování zánětlivých mediátorů a bronchiální obstrukce žírných buněk. Navíc při použití fenoterolu v dávkách 0,6 mg došlo ke zvýšení mukociliární clearance.

β-adrenergní účinek léku na srdeční aktivitu, jako je zvýšení frekvence a síly kontrakcí srdce, je způsoben vaskulárním působením fenoterolu, stimulací β2-adrenoreceptory srdce a při použití dávek vyšších než terapeutických, stimulace β1-adrenoreceptory.

Stejně jako u jiných β-adrenergních léků byl interval QT prodloužen při vysokých dávkách. Při použití fenoterolu s použitím aerosolových inhalátorů s odměřenými dávkami (DAI) nebyl tento účinek konstantní a byl pozorován v případě použití dávek převyšujících doporučené dávky.

Po použití fenoterolu s použitím nebulizátorů (roztok pro inhalaci v injekčních lahvičkách se standardní dávkou) však může být systémová expozice vyšší než při použití léčiva s DAI v doporučených dávkách. Klinický význam těchto pozorování nebyl stanoven. Nejčastěji pozorovaným účinkem agonistů p-adrenoreceptorů je třes. Na rozdíl od účinků na hladké svaly průdušek mohou systémové účinky agonistů p-adrenoreceptorů vyvinout toleranci. Klinický význam tohoto projevu není jasný. Tremor je nejčastějším nežádoucím účinkem při použití agonistů p-adrenoreceptorů. Při kombinovaném použití těchto dvou účinných látek se bronchodilatační účinek dosahuje vystavením různých farmakologických cílů. Tyto látky se navzájem doplňují, v důsledku čehož se zvyšuje antispasmodický účinek na svaly průdušek a je dosaženo většího rozsahu terapeutického účinku pro bronchopulmonální onemocnění doprovázená zúženími dýchacích cest. Komplementární účinek je takový, že pro dosažení požadovaného účinku je vyžadována nižší dávka p-adrenergní složky, která umožňuje jedinci zvolit účinnou dávku při praktické absenci vedlejších účinků léku Berodual®. Při akutním bronchokonstrikci se účinek léku Berodual® vyvíjí rychle, což umožňuje jeho použití při akutních záchvatech bronchospasmu.

Farmakokinetika

Terapeutický účinek kombinace ipratropium bromidu a fenoterolu je důsledkem jeho lokálního působení v dýchacích cestách. Vývoj bronchodilatace není přímo úměrný farmakokinetickým parametrům účinných látek.

Po inhalaci se obvykle 10–39% injikované dávky léku podává do plic (v závislosti na lékové formě a způsobu inhalace). Zbytek dávky se nanese na náustek, ústa a orofarynx. Část dávky uložená v orofarynxu se spolkne a vstoupí do gastrointestinálního traktu.

Část dávky, která prochází do plic, rychle dosáhne systémové cirkulace (během několika minut).

Neexistují důkazy o tom, že farmakokinetika kombinovaného léčiva je odlišná od farmakokinetiky jednotlivých složek.

Požitá část dávky je metabolizována na sulfátové konjugáty. Absolutní biologická dostupnost při perorálním podání je nízká (asi 1,5%).

Po i / v podání, volný a konjugovaný fenoterol v 24hodinové analýze moči, v tomto pořadí, 15 a 27% injikované dávky. Celková systémová biologická dostupnost inhalované dávky fenoterolu se odhaduje na 7%.

Kinetické parametry popisující distribuci fenoterolu jsou vypočteny z plazmatické koncentrace po intravenózním podání. Po i / v podání mohou být profily plazmatické koncentrace-času popsány 3-komorovým farmakokinetickým modelem, podle kterého T1/2 je přibližně 3 hodiny, v tomto 3-komorovém modelu je patrný Vss fenoterol přibližně 189 l ("2,7 l / kg).

Přibližně 40% fenoterolu se váže na plazmatické proteiny.

Předklinické studie ukázaly, že fenoterol a jeho metabolity nepronikají BBB. Celková clearance fenoterolu - 1,8 l / min, renální clearance - 0,27 l / min. Celkové renální vylučování (do 2 dnů) dávky označené izotopem (včetně mateřské sloučeniny a všech metabolitů) bylo po iv podání 65%. Celková dávka označená izotopem vylučovaná střevem byla 14,8% po intravenózním podání a po perorálním podání 40,2% během 48 hodin Celková dávka izotopů značená ledvinami byla po perorálním podání přibližně 39%.

Celkové vylučování ledvin (do 24 hodin) mateřské sloučeniny je přibližně 46% hodnoty intravenózní dávky, méně než 1% perorálně podané dávky a přibližně 3–13% inhalační dávky léčiva. Na základě těchto údajů se vypočítá, že celková systémová biologická dostupnost ipratropiumbromidu, používaného ústy a inhalací, je 2 a 7–28%. Účinek části ipratropium bromidu požitého na systémový účinek je tedy nevýznamný.

Kinetické parametry popisující distribuci ipratropium bromidu se vypočítají na základě jeho koncentrace v plazmě po i / v podání. Je pozorován rychlý dvoufázový pokles plazmatické koncentrace. Seeming vss je asi 176 litrů ("2,4 l / kg). Léčivo se váže na plazmatické proteiny na minimum (méně než 20%). Předklinické studie ukázaly, že ipratropium bromid, který je kvarterním derivátem amoniaku, neproniká BBB.

T1/2 v konečné fázi je přibližně 1,6 hodiny

Celková clearance ipratropium bromidu je 2,3 l / min a renální clearance je 0,9 l / min. Po intravenózním podání se přibližně 60% dávky metabolizuje oxidací, zejména v játrech.

Celkové vylučování ledvin (do 6 dnů) dávky označené izotopem (včetně mateřské sloučeniny a všech metabolitů) bylo 72,1% po perorálním podání, 9,3% po perorálním podání a 3,2% po inhalaci. Celková dávka izotopu značená střevem byla po IV podání 6,3%, po perorálním podání 88,5% a po inhalaci 69,4%. Vylučování dávky označené izotopem po IV injekci se tedy provádí hlavně ledvinami.

T1/2 počáteční sloučenina a metabolity jsou 3,6 hodiny Hlavní metabolity vylučované močí se slabě váží na muskarinové receptory a jsou považovány za neaktivní.

Indikace drogy Berodual ®

Symptomatická léčba chronických obstrukčních onemocnění dýchacích cest s reverzibilní obstrukcí dýchacích cest, jako jsou:

chronické obstrukční plicní onemocnění;

chronická obstrukční bronchitida s emfyzémem nebo bez emfyzému.

Kontraindikace

přecitlivělost na ipratropium bromid a fenoterol, látky podobné atropinu nebo jiné složky léčiva;

hypertrofickou obstrukční kardiomyopatii;

těhotenství (I termín).

Bezpečnostní opatření: glaukomu s uzavřeným úhlem, vysoký krevní tlak, diabetes nedostačuje, nedávný infarkt myokardu, těžké organické srdeční a cévní choroby, ischemické choroby srdeční, hypertyreóza, feochromocytom, obstrukce močových cest, cystická fibróza, těhotenství (II a III trimestr), prsu krmení.

Použití v průběhu březosti a laktace

Lék je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství.

Stávající klinické zkušenosti ukázaly, že fenoterol a ipratropium bromid nemají negativní vliv na těhotenství. Při užívání těchto léků během těhotenství je však třeba dodržovat obvyklá opatření (trimestry II a III). Je třeba vzít v úvahu inhibiční účinek fenoterolu na kontraktilitu dělohy.

Předklinické studie ukázaly, že fenoterol může přecházet do mateřského mléka. Pokud jde o ipratropium bromid, tyto údaje nejsou získány. Významný účinek ipratropiumbromidu na kojence, zejména v případě použití léčiva ve formě aerosolu, je nepravděpodobný. Nicméně vzhledem k schopnosti mnoha léků proniknout do mateřského mléka, při předepisování léku Berodual® pro ženy, které kojí, je třeba postupovat opatrně.

Plodnost Neexistují klinické údaje o účinku fenoterolu, ipratropium bromidu nebo jejich kombinace na fertilitu. Předklinické studie neprokázaly účinek ipratropium bromidu a fenoterolu na fertilitu.

Vedlejší účinky

Mnoho z uvedených nežádoucích účinků může být důsledkem anticholinergních a β-adrenergních vlastností léčiva. Přípravek Berodual®, jako každá inhalační terapie, může způsobit lokální podráždění. Nežádoucí účinky byly stanoveny na základě údajů získaných v klinických studiích a během farmakologického dozoru nad použitím léčiva po jeho registraci.

Nejčastějšími nežádoucími účinky hlášenými v klinických studiích byly kašel, sucho v ústech, bolest hlavy, třes, faryngitida, nevolnost, závratě, dysfonie, tachykardie, pocit srdečního tepu, zvracení, zvýšený krevní tlak a nervozita.

Frekvence nežádoucích účinků, které se mohou objevit během léčby, se podává ve formě následující gradace: velmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, ®. Vyhodnoceno na základě horní hranice 95% CI vypočtené pro celkovou populaci pacientů.

Interakce

Dlouhodobé současné užívání léčiva Berodual® s jinými anticholinergními léky se vzhledem k nedostatku údajů nedoporučuje.

P-adrenergní a anticholinergní činidla, xantinové deriváty (například teofylin) mohou zvýšit bronchodilatační účinek léku Berodual®. Současné užívání jiných p-adrenomimetik, anticholinergik nebo derivátů xantinu (například teofylinu) může vést ke zvýšeným vedlejším účinkům.

Hypokalemii spojenou s použitím β-adrenomimetik lze zvýšit současným jmenováním derivátů xantinu, GCS a diuretik. Při léčbě pacientů s těžkými obstrukčními respiračními chorobami je třeba věnovat zvláštní pozornost.

Hypokalemie může vést ke zvýšenému riziku arytmií u pacientů užívajících digoxin. Kromě toho může hypoxie zvýšit negativní vliv hypokalémie na srdeční rytmus. V takových případech se doporučuje sledovat hladinu draslíku v krevním séru.

Je nutné se starat β2-adrenergní látky pro pacienty, kteří dostávali inhibitory MAO a tricyklická antidepresiva, protože Tyto léky mohou zvýšit účinek β-adrenergních léčiv.

Inhalace halogenovaných uhlovodíkových anestetik, jako je halothan, trichlorethylen nebo enfluran, může zvýšit účinek β-adrenergních činidel na CVS.

Kombinované užívání léčiva Berodual® s kyselinou kromoglicovou a / nebo GCS zvyšuje účinnost léčby.

Dávkování a podávání

Léčba musí být prováděna pod lékařským dohledem (například v nemocnici). Domácí léčba je možná pouze po konzultaci s lékařem v případech, kdy rychle působící β-agonista v nízké dávce není dostatečně účinný. Také roztok pro inhalaci může být doporučován pacientům v případě, kdy nelze použít inhalační aerosol nebo pokud jsou nutné vyšší dávky. Dávka by měla být zvolena individuálně v závislosti na závažnosti záchvatu. Léčba obvykle musí začínat nejnižší doporučenou dávkou a musí být vysazena po dosažení dostatečného snížení symptomů.

Doporučují se následující dávky.

Dospělí (včetně starších osob) a mladiství nad 12 let

Akutní záchvaty bronchospasmu. V závislosti na závažnosti záchvatu se mohou dávky lišit od 1 ml (1 ml = 20 kapek) do 2,5 ml (2,5 ml = 50 kapek). V těžkých případech je možné použít dávky 4 ml (4 ml = 80 kapek).

Akutní ataky bronchiálního astmatu. V závislosti na závažnosti záchvatu se mohou dávky lišit od 0,5 ml (0,5 ml = 10 kapek) do 2 ml (2 ml = 40 kapek).

Děti do 6 let (jejichž tělesná hmotnost je nižší než 22 kg)

Vzhledem k tomu, že informace o užívání léčiva v této věkové skupině jsou omezené, doporučuje se použití následující dávky (pouze pod lékařským dohledem): 0,1 ml (2 kapky) / kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 0,5 ml (10 kapky).

Inhalační roztok by měl být použit pouze pro inhalaci (vhodným nebulizátorem) a nikoli ústně.

Léčba by měla obvykle začínat nejnižší doporučenou dávkou.

Doporučená dávka by měla být zředěna 0,9% roztokem chloridu sodného na konečný objem 3 - 4 ml a aplikována (zcela) nebulizátorem.

Inhalační roztok Berodual® se nesmí ředit destilovanou vodou.

Ředění roztoku by mělo být prováděno vždy před použitím; zbytky zředěného roztoku by měly být zničeny.

Zředěný roztok by měl být použit ihned po přípravě. Doba inhalace může být řízena výdajem zředěného roztoku.

Řešení Berodual® pro inhalaci lze aplikovat pomocí různých komerčních modelů nebulizátorů. Dávka dosahující plic a systémová dávka závisí na typu použitého nebulizátoru a může být vyšší než odpovídající dávka při použití odměřeného aerosolu Berodual® H (který závisí na typu inhalátoru). Při použití centralizovaného systému kyslíku se roztok nejlépe aplikuje při průtoku 6–8 l / min.

Musíte dodržovat pokyny pro používání, údržbu a čištění nebulizátoru.

Předávkování

Symptomy: spojené primárně s účinkem fenoterolu. Možné symptomy spojené s nadměrnou stimulací β-adrenergních receptorů. Nejpravděpodobnější výskyt tachykardie, palpitace, třes, zvýšení krevního tlaku, snížení krevního tlaku, zvýšení rozdílu mezi krevním tlakem a otcem, anginou pectoris, arytmií a návaly horka. Rovněž byla pozorována metabolická acidóza a hypokalémie.

Symptomy předávkování ipratropium bromidem (např. Sucho v ústech, narušené umístění očí), vzhledem k většímu rozsahu terapeutického účinku léku a lokální cesty podávání, jsou obvykle mírné a přechodné.

Léčba: je nutné přestat užívat lék. Měly by být zohledněny údaje o monitorování krevního tlaku. Ukazující sedativa, trankvilizéry, v těžkých případech - intenzivní terapie. Jako specifické antidotum mohou být použity Β-adrenergní blokátory, s výhodou β1-selektivní blokátory. Měli byste si však být vědomi možného zvýšení bronchiální obstrukce pod vlivem β-blokátorů a pečlivě zvolit dávku pro pacienty trpící bronchiálním astmatem nebo CHOPN, kvůli nebezpečí závažného bronchospasmu, který může být fatální.

Zvláštní pokyny

Dušnost. V případě neočekávaného rychlého zvýšení dušnosti (potíže s dýcháním) byste se měli okamžitě poradit s lékařem.

Přecitlivělost. Po použití léčiva Berodual® se mohou objevit okamžité reakce z přecitlivělosti, které mohou ve vzácných případech zahrnovat kopřivku, angioedém, vyrážku, bronchospasmus, orofaryngeální edém, anafylaktický šok.

Paradoxní bronchospasmus. Léčivo Berodual®, stejně jako jiné inhalační látky, může způsobit paradoxní bronchospasmus, který může být život ohrožující. V případě rozvoje paradoxního bronchospasmu je nutné okamžitě ukončit užívání přípravku Berodual® a přejít na alternativní léčbu.

Dlouhodobé používání. U pacientů s astmatem by měl být přípravek Berodual ® používán pouze podle potřeby. U pacientů s mírnou formou CHOPN může být vhodnější symptomatická léčba než běžné užívání. Pacienti s astmatem by si měli být vědomi nutnosti provádět nebo zlepšovat protizánětlivou léčbu, která by kontrolovala zánětlivý proces dýchacích cest a průběh onemocnění.

Pravidelné užívání zvyšujících se dávek léků obsahujících β2-adrenomimetika, jako je Berodual®, pro zmírnění bronchiální obstrukce mohou způsobit nekontrolované zhoršení průběhu onemocnění. V případě zvýšené bronchiální obstrukce zvyšte dávku β2-agonisty, včetně lék Berodual ®, více než doporučeno po dlouhou dobu je nejen neospravedlnitelný, ale také nebezpečný. Aby se zabránilo život ohrožujícímu zhoršení v průběhu onemocnění, je třeba zvážit revizi léčebného plánu pacienta a adekvátní protizánětlivou léčbu inhalačními kortikosteroidy.

Jiné sympatomimetické bronchodilatátory by měly být podávány současně s léčivem Berodual ® pouze pod lékařským dohledem.

Porušení gastrointestinálního traktu. Pacienti s cystickou fibrózou v anamnéze mohou mít poruchy gastrointestinální motility.

Porušení orgánů zraku. Zabraňte kontaktu s očima. Berodual ® by měl být používán s opatrností u pacientů s akutním glaukomem. Existují samostatné zprávy o komplikacích zrakového orgánu (například zvýšený IOP, mydriáza, glaukom s uzavřeným úhlem, bolest očí), které se vyvinuly při inhalaci ipratropium bromidu (nebo ipratropium bromidu v kombinaci s β agonisty).2-adrenoreceptory). Symptomy glaukomu s akutním úhlem mohou být bolest nebo nepohodlí v očích, rozmazané vidění, vzhled aureolu v objektech a barevné skvrny před očima v kombinaci s edémem rohovky a zarudnutím oka v důsledku cévní injekce spojivek. Pokud se vyvíjí jakékoliv složení těchto příznaků, zobrazí se použití očních kapek IOP a je indikována okamžitá konzultace s odborníkem. Aby se zabránilo tomu, že se roztok dostane do očí, doporučuje se, aby roztok použitý s nebulizátorem byl inhalován přes náustek. V nepřítomnosti náústku by měla být maska ​​pevně použita na obličej. Zvláštní pozornost je třeba věnovat ochraně očí pacientů náchylných k rozvoji glaukomu.

Systémové efekty U následujících onemocnění: nedávný infarkt myokardu, špatně kontrolovaný diabetes mellitus, těžké organická onemocnění srdce a cév, hypertyreóza, feochromocytom, obstrukce močových cest (např. Hyperplazie prostaty nebo obstrukce hrdla močového měchýře) zejména při použití dávek vyšších, než je doporučeno.

Dopad na CAS. V postmarketingových studiích byly vzácné případy ischemie myokardu při užívání β-agonistů. Pacienti se souběžným závažným onemocněním srdce, jako je onemocnění koronárních tepen, arytmie nebo závažné srdeční selhání, kteří dostávají Berodual®, by se měli poradit s lékařem, pokud je v srdci bolest nebo jiné příznaky, které indikují zhoršení srdečního onemocnění. Je třeba věnovat pozornost příznakům, jako je dušnost a bolest na hrudi, protože mohou být jak srdeční, tak plicní etiologie.

Hypokalemie. Při použití β2-agonisté se mohou objevit hypokalemie (viz „Předávkování“).

U sportovců může užívání léčiva Berodual® v důsledku přítomnosti fenoterolu v jeho složení vést k pozitivním výsledkům dopingových testů.

Pomocné látky. Léčivo obsahuje stabilizátor benzalkoniumchloridu a dihydrát dihydrátu disodného. Během inhalace mohou tyto složky vyvolat bronchospasmus u citlivých pacientů s hyperreaktivitou dýchacích cest.

Dopad na schopnost řídit vozidla a mechanismy. Studie o účinku léku na schopnost řídit vozidla a mechanismy nebyly provedeny. Při provádění těchto činností je třeba postupovat opatrně, protože možnost vzniku závratí, třesu, poruchy ubytování očí, mydriázy a fuzzy vidění. V případě výskytu výše uvedených nežádoucích pocitů je třeba se vyvarovat takových potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení vozidel a strojů.

Formulář vydání

Inhalační roztok, 0,25 mg + 0,5 mg / ml. Na 20 ml ve skleněné láhvi jantarové barvy s PE kapátkem a šroubovacím polypropylenovým krytem s ovládáním prvního otvoru. Láhev je umístěna v krabici.

Výrobce

Institut de Angeli S.R.L. 50066 Reggello, Prulli, 103 / C, Florencie, Itálie.

Právnická osoba, v jejímž názvu je vystaveno osvědčení o registraci. Beringer Ingelheim International GmbH. Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Německo.

Můžete získat více informací o léku, stejně jako poslat své nároky a informace o nežádoucích událostech na následující adresu v Rusku. Beringer Ingelheim, LLC, 125171 Moskva, Leningradskoye Shosse, 16A, s. 3.

Tel: (495) 544-50-44; fax: (495) 544-56-20.

Obchodní podmínky lékárny

Podmínky skladování léčiva Berodual®

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku Berodual®

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.